薬4-1版_立ち読み
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消化管腔体内●バカンピシリン●アンピシリン(抗菌薬)〔薬③p.179〕 例 例OOOO例OHHHHOHHHH製剤学●バラシクロビル●アシクロビル(抗ウイルス薬)〔薬③p.299〕イメージ図L-バリンをエステル結合→小腸のペプチドトランスポーター(PEPT1)に認識されて吸収される消化管腔体内プロドラッグ●ヒドロコルチゾンコハク酸 エステルナトリウム●ヒドロコルチゾン(ステロイド) 〔薬②p.142〕イメージ図H2NH2NHHHHHH2NH2NHHHHHHHH222222NNNH3CH3CHHHHHH333333CCCH2NH2NOH3COH3C●水溶性の増大を目的としたプロドラッグは,主に脂溶性が高く水に溶解しにくい薬物を溶解できるようにし,注射剤として用いられるように改善したものである.イメージ図COOH⇄COO−+H+解離してイオンになるため,親水性が高く,膜透過しにくい代謝されることで薬効を示すエステル化→脂溶性増大,胃酸に対する安定性も向上代謝されることで薬効を示す溶けるコハク酸エステルのナトリウム塩→水溶性増大Pharmacology vol.4 : An Illustrated Reference Guide285H2NH2NNNHNHNNNNNHOH3COHOHOHOHH2NH2NOOOOOOOHHHHNNHHOOOOOOOCH3CH3CH3CH3NNSSHHHHOOHHCOOHCOOHCOOHCOOHCOOHCOOHCOOHCOOHCOOHCOOHCOOHCOOHCOOHCOOHCH3CH3CH3CH3OOHHHHNNNNSSHHHHOOHOHOHOHOHOHOHOHO商品名【アミノペニシリン】●アンピシリン:ビクシリン ●バカンピシリン塩酸塩:ペングッド 【抗ヘルペスウイルス薬】●アシクロビル:ゾビラックス ●バラシクロビル塩酸塩:バルトレックス 【副腎皮質ステロイド】●ヒドロコルチゾン:コートリル ●ヒドロコルチゾンコハク酸エステルナトリウム:ソル・コーテフ 略語●ペプチドトランスポーター(PEPT):peptide transporterCH3CH3CHCHCHCHCHCHCHCHCH333OOOOOOOOOOOOOOOCH3CH3CHCHCHCHCHCHCHCHCH333NNHNHNNNNNOOOOOCH3CH3CHCHCHCHCHCHCHCHCH333OOOOOOOOOOHCOONaCOONaCOONaCOONaCOONaCOONaCOONaHOH3C 脂溶性増大やトランスポーターの利用 消化管吸収の改善を目的としたプロドラッグ●消化管吸収の改善を目的としたプロドラッグは,親薬物の脂溶性を高めることで生体膜を透過しやすくしたものが多い.●吸収型のトランスポーターを利用して吸収を促進させるプロドラッグもある. 注射剤として投与可能 水溶性の増大を目的としたプロドラッグ脂溶性を増大させたプロドラッグ吸収型トランスポーターが認識できるプロドラッグ消化管の吸収型トランスポーター親薬物水分子親薬物ステロイド骨格→脂溶性が高いヒドロコルチゾンは錠剤として販売されていますが,嚥下困難など経口投与が難しい患者さんに対しては投与できません.そのためプロドラッグ化することで,経口投与ができない患者さんに対しても,注射で投与できるようにしています.薬剤師親薬物水溶性が高いため吸収されない親薬物認識されないため吸収されない溶けないプロドラッグ脂溶性が高いため吸収される代謝酵素プロドラッグ認識されて吸収される代謝酵素プロドラッグプロドラッグ

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