薬4-1版_立ち読み
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●欠点を克服●薬理作用はない●活性体(親薬物)に●薬物として欠●十分な薬効を示す●期待した薬効を示さない●脂溶性が高く生体膜透過しやすい.●吸収型のトランスポーターに認識される.●水溶性が高く注射剤として投与できる.●体内で徐々に分解されるため薬効が持続する.●副作用が出る臓器や部位に到達しにくい. ●標的部位でのみ薬効を示す.●標的部位に到達しやすい.プロドラッグ化●胃酸や分解酵素に分解されにくい.点がある親薬物の欠点脂溶性が低く消化管から吸収されにくい水溶性が低く注射剤としての投与に問題がある作用持続時間が短い副作用が起こりやすい標的部位に到達しない胃で分解されやすい代謝されるプロドラッグの性質Pharmacology vol.4 : An Illustrated Reference Guide監修西川 元也284 分子構造への修飾 プロドラッグとは●薬物の中には,そのまま投与するだけでは期待した薬効を得られないものがある.分子構造を修飾することでこの欠点を改善した薬物をプロドラッグという.●プロドラッグ自体には薬理作用がほとんどなく,体内で代謝(分解・酸化・還元など)され,活性体に変換されることで薬効を示す.薬効を示す修飾前の化合物を親薬物という. 様々な欠点を克服 プロドラッグ化の目的●プロドラッグ化は主に次の目的で行われる.親薬物プロドラッグ化分子構造に化学修飾を施す目的消化管吸収の改善〔p.285〕水溶性の増大〔p.285〕作用の持続化〔p.286〕副作用軽減〔p.286〕ターゲティング〔p.287〕胃における安定性の改善〔p.287〕プロドラッグプロドラッグ

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